Bisfosfonaatide kasulikkus ja kahjustused osteoporoosi kompleksses ravis


Üks äärmiselt valusaid ja ebameeldivaid haigusi on osteoporoos, patoloogiline luu nõrkus, mis põhjustab sageli luumurde ja raskusi nende taastumisel. Riskirühm - isikud pärast 50 aastat, kus naised haigestuvad sagedamini kui mehed. Eelmise sajandi lõpust alates on arstid üle kogu maailma osteoporoosi raviks aktiivselt kasutanud bisfosfonaate. Kuid nad võivad tuua mitte ainult kasu, vaid põhjustada ka tõsist kahju.

Bisfosfonaatide farmakoloogiline toime

Bisfosfonaate (difosfonaate) nimetatakse selliseks, sest nende ainete molekulid sisaldavad kahte fosfonaati (PO3). Need keemilised ühendid on kõige lähedasemad looduslike pürofosfaatidega, mida inimkehas leiduvad ensüümid ei lõhusta.

Bisfosfonaatravimite peamine eesmärk on skeleti stabiliseerimine haiguste korral, millega kaasneb kiire luukoe kadu.

Me mõistame, kuidas see juhtub. Tavaliselt toodab keha kahte tüüpi erinevaid funktsioone omavaid rakke:

  1. Osteoklastid - aitavad kaasa vanade skeleti rakkude resorptsioonile (hävitamisele).
  2. Osteoblastid - osalevad uue koe moodustamises.

Osteoporoosi korral ei lahenda viimane lihtsalt oma ülesannet, vaid osteoklastid vabanevad regulaarselt vanadest rakkudest.

Osteoporoosi ja ravi ennetamine põhineb bisfosfonaatide mõjul osteoklastidele, mis seisneb nende kasvu inhibeerimises ja nende enesehävitusprotsessi alustamises, mille tagajärjel luu hõrenemine peatub. Teine oluline punkt: ravimid säilitavad luudes vajaliku kaltsiumi ja fosfori.

Lisaks kasutatakse bisfosfonaate vähktõvega patsientide kompleksses ravis rinnanäärme, kopsu, eesnäärme, neerude ja kilpnäärme vähkide poolt põhjustatud metastaaside ravis ja vältimiseks.
Kehasse sisenemisel ja ravimite kogumisel:

  • vähendada kaltsiumisisalduse suurenemist veres - hüperkaltseemia, mis on samaaegne märk metastaatilistest luu kahjustustest;
  • ennetada haiguse uute fookuste teket - metastaase;
  • on valuvaigistav toime.

Kahtlemata eeliseks on see, et need ravimid on mittehormonaalsed ega kardiovaskulaarsüsteemi üle koormata. Olulist puudust võib nimetada halvaks lahustuvuseks, mis raskendab keha imendumist.

Narkorühmad ja nimed

Bisfosfonaate on kahte peamist tüüpi, mis erinevad osteoklastide mõju poolest:

  • Gaasivaba või esimese põlvkonna vahendid.
    Selliseid ravimeid, nagu etidronaat, klodronaat, tiludronaat, kasutatakse selles rühmas üsna aktiivselt. Neil on osteoklastidele laastav toime, kuna need imenduvad osteoklastidele. Ontoloogia kompleksses ravis kasutatakse edukalt etidronaati ja klodronaati.
  • Aminobisfosfonaadid, lämmastikusisaldusega, teise põlvkonna ravimid.
    Tõhusam nende selektiivsuse tõttu osteoklastide toimel ja pikaajalisel toimel, mis võib olla, sest osteoklastid ei imendu, erinevalt lämmastikuvabadest. Need on ravimid nagu Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Efektiivne menopausist põhjustatud osteoporoosi korral luu metastaasidega vähihaigete ravis.

Praegu on juba sisse viidud lämmastikku sisaldavad ained, mida eksperdid viitavad bisfosfonaatide kolmandale põlvkonnale. Nende toimeained on ibandronaat ja zoledroonhape. Kõige tavalisemad on need ravimid nimega Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) omab erilist molekulaarset struktuuri (kahe lämmastikuaatomi olemasolu külgahelas), mis määrab kindlaks zoledroonhappe suurema potentsiaali ja põhjustab ravimi aktiivsuse järsu tõusu võrreldes eelmise põlvkonna ravimitega.

Mida on vaja teada bisfosfonaatide ravimisel

Nagu te teate, kujutab lusikas kõik karikas olevat ravimit mürgiks. Seetõttu on bisfosfonaatide kasutamisel oluline järgida annustamisjuhiseid ja lugeda hoolikalt loendit vastunäidustustest ja muud vajalikku teavet, mis on märgitud annotatsioonis. Samadel põhjustel on isehooldus ohtlik.

Ravimeid võib kasutada ainult vastavalt arsti juhistele!

Vastuvõtu funktsioonid

Kuna bisfosfonaadid on üsna tõsised ravimid, mis on täis kõrvaltoimeid, on soovitatav nende rakendamisel järgida teatavaid reegleid:

  1. Võtke see hommikul tühja kõhuga, samal ajal rohke veega.
    Söömine pärast seda on lubatud mitte varem kui tund.
  2. Peske ainult tavalise gaseerimata veega. Kõik teised joogid pärsivad ravimi toimet.
  3. Poolteist tundi pärast vastuvõttu säilitage võimaluse korral vertikaalne asend. Selle aja jooksul jõuab ravim soolestikku, mis minimeerib söögitoru ja mao seinte ärritavat toimet.
  4. Soovitatav on võtta kaltsiumi või D-vitamiini paralleelselt bisfosfonaadi kulgemisega, kuid neid tuleb tarbida vastavalt kahe tunni pikkustele ajavahemikele. Nende vahendite samaaegne vastuvõtmine on välistatud.

Parenteraalsed bisfosfonaadid manustatakse intravenoosse infusiooni (tilguti) meetodil 2-3 tunni jooksul.

Bisfosfonaatide võtmise piirangud on järgmised:

  • raseduse ajal
  • imetamisperiood
  • vanuses kuni 18 aastat
  • individuaalne sallimatus,
  • neerupuudulikkus
  • seedetrakti haigused ägedas faasis.

Kui te järgite rangelt neid nõuandeid, saate vältida ravi ajal komplikatsioone või leevendada ravimite võimalikke kõrvaltoimeid.

Sageli, kui muudate keha asendit, kuulevad puusaliiges kõrvalised helid: pragunemine ja klõpsud. Mõnikord kaasneb sellega valu. Lugege artikli põhjusi.

Tavapärane röntgenkiirte uurimine võib avaldada ainult tugevat luude hõrenemist, samas kui densitomeetria annab täpset tulemust luustiku seisundi kohta, mistõttu on see osteoporoosi diagnoosimisel nii oluline.

Kõrvaltoimed ja kahju

Bisfosfonaatide võtmise sageli esinevate negatiivsete mõjude hulgas on:

  1. seedetraktis - mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestade ärritus, gastriit, verejooks, iiveldus, kõhuvalu, kõhupuhitus ja kõhukinnisus;
  2. peavalud ja lihasvalud;
  3. artralgia;
  4. neerude ja maksa haigused mürgiste ainete kogunemise tõttu;
  5. hüpokaltseemia - kaltsiumi puudumine veres;
  6. allergilised sümptomid.

Kui te kasutate bisfosfonaate ilma loata ja kontrollimatult, on võimalik teha märkimisväärseid kõrvaltoimeid, nagu fibrillatsioon - südame löögisageduse desünkroonimine, lõualuu osteonekroos ja reieluu rebenemismurd.

Kõigi nende kõrvaltoimete ilmingut siiski ei täheldata kõigil patsientidel. Korralikult arvutatud ravi ja kinnipidamine aitavad vältida kõrvaltoimeid ja vähendada komplikatsioonide riski.

Narkootikumide hinnad

Bisfosfonaadid on kallid ravimid. Hinnad sõltuvad vabastusviisist ja tootjast. Anname mõnede ravimite keskmised hinnad apteekides Moskvas.

Ülevaated bisfosfonaatide kasulikkusest osteoporoosi korral

Alates bisfosfonaatide farmakoloogilisele turule toomisest on need fondid teeninud nii patsientidelt kui spetsialistidelt palju positiivset tagasisidet. Anname neist mõned.

Svetlana, 56 aastat vana:
„Arst määras Bondronati kuus kuud tagasi. Juba esimesel kuul rahustasid põlved ja lülisamba valud, une normaliseerus. Ravim on rahul, kõrvaltoimeid ei ole, kasutada ainult. ”

Alexandra, 60 aastat vana:
„Menopausi ajal nägin arsti määratud zoledroonhapet. Kolme päeva jooksul valusid mu lihased ja mu pea valus, sümptomid olid nagu gripil. Salvestatud paratsetamooliga. Režiimi järgi nägid tabletid ootuspäraselt. Miski muu ei viitsinud. "

Margaret, endokrinoloog:
„Kirjeldan regulaarselt bisfosfonaate, sealhulgas naisi, osteoporoosi ennetamiseks ja raviks menopausijärgses perioodis. Kolmanda põlvkonna väga hästi tõestatud ravimid. Siiski tuleks neid kasutada ettevaatusega, järgides rangelt arsti soovitusi, et suurendada tõhusust, et mitte kahjustada tervist ja minimeerida kõrvaltoimete ohtu. "

Aleksei, reumatoloog:
„Bisfosfonaadid on suurepärane vahend osteoporoosi põdejatele. Terapeutiline toime avaldub valu vähenemises, luu struktuuri tugevdamises, regeneratiivsete protsesside ühtlustamises. See ei toimi ilma kõrvaltoimeteta, mis enamikul juhtudel kaob õige kasutusega. "

Seega on bisfosfonaadid osteoporoosi ravis tõesti efektiivsed, kuid nõuavad hoolikat järgimist kõikide spetsialistide soovitustele ja retseptiravimitele.

Bisfosfonaadid - mis see on? Narkootikumide nimed

Bisfosfonaadid on ravimite kategooria, mida peetakse üldiselt efektiivseks lahenduseks osteoporoosi arengu taustal. Neid kasutatakse ka luumurdude ärahoidmiseks menopausijärgses eas naistel ja lisaks muudel asjaoludel ja haigustel, millega kaasneb luukoe hävitamine.

Mis see on - bisfosfonaadid?

See määratlus on esitatud meditsiiniseadmete rühma üldnimetusena, mis vähendab luumassi progresseeruvat kadu. Neid ravimeid kasutatakse osteoporoosi ja teiste sarnaste haiguste raviks.

Nendes preparaatides sisalduvad toimeained on ette nähtud osteoporoosi all kannatavate patsientide dekalsifikatsiooni vähendamiseks ja rabedeks luudeks. Neid peetakse olemuslikult luukoe looduslike rakkudevaheliste komponentide analoogideks, kuid need sünteesitakse kunstlikult. Biosfosfonaate kasutatakse osteoporoosi raviks üha enam.

Huvitav on märkida, et kaugemas minevikus kasutati neid naftatööstuses ning lisaks tekstiilitööstuses detergentidena, aga ka põllumajanduse valdkonnas väetisena. 19. sajandil kasutati neid keemilisi elemente inseneritööstuses korrosiooniprotsesside inhibiitoritena. Selle funktsiooni tõttu on nad meditsiinis väga populaarseks saanud. Kuid täna on nende peamine eesmärk aeglustada luukoe lagunemist inimkehas, mitte mehhanismide ja masinate osade söövitavat hävitamist. Mis see on?

Bisfosfonaadid, mida nimetatakse difosfonaatideks, sisaldavad põhiliselt kahte hapet, mis moodustavad kõigi fosfori-orgaaniliste kombinatsioonide aluse. Neid võib jagada kahte klassi: mitte lämmastikku (lihtne) ja lämmastikku sisaldavat. Mõlemad nimetatud tooteklassid on juba tõhusalt tõestanud efektiivsust, mistõttu neid kasutatakse meditsiinis laialdaselt.

Bisfosfonaatide nimetusi käsitletakse allpool.

Kasutage ravi

Peamine farmakoloogiline mõju on luu kudede loomuliku hävimise takistuste tekkimine teatud haiguste esinemisel. Lisaks võivad need ravimid põhjustada kasvajavastast ja valuvaigistavat toimet.

Praeguseks on bisfosfonaatpreparaate edukalt kasutatud paljude erinevate haiguste, sealhulgas järgmiste tervisehäirete raviks:

  • Osteoporoosi ja kasvajate esinemine.
  • Metastaaside esinemine luukoes.
  • Hüperkaltseemia koos deformeeruva osteodüstroofiaga.
  • Müeloom ja osteogenees.
  • Hüperparatüreoidismi olemasolu
  • Patoloogia luukoe moodustamisel.

Toimemehhanism

Inimese kehale avalduva mõju kompleksis on osteoblastide inhibeerimise mehhanism. Need on noored rakud, mis nõrgendavad märkimisväärselt luukoe stabiilsust liigse kasvuga. Sel põhjusel on osteoporoosi ravis vaja inhibeerida nende aktiivset moodustumist. Mis see on - bisfosfonaadid, on nüüd selge.

Ravimid on seotud valgusünteesi protsessiga, aeglustades luukoe lagunemist. Selle tulemusena säilitavad luud tugevuse ja luumurdude tõenäosus väheneb. Kompleksse ravi osana põhjustavad osteoporoosi raviks suurimad terapeutilised toimed bisfosfonaadid. Meditsiiniseadmete nimed ei näita lämmastiku esinemist nendes. Lisaks on nad võimelised andma anesteetilist toimet, vähendades kasvajaid, parandades seeläbi patsientide seisundit oluliselt. Selliseid ravimeid kasutatakse onkoloogia ravis, kuna nad suudavad edukalt toime tulla vähirakkude esinemise tagajärgedega, takistades nende kasvu.

Narkootikumide nimed

Lihtsate mitte-lämmastiku bisfosfonaatide hulka kuuluvad ravim "Tiludronat". Tema teine ​​nimi on Skelid. Seda ravimit kasutatakse Pageti tõve raviks. Selle preparaadi toimeaine on tiludroonhape. Võtke ravim üks tablett päevas, vähemalt paar tundi enne sööki. Või saab seda tarbida kolm tundi pärast söömist. „Tiludronat” vajab palju vett. Ravimi hind varieerub neljast kuni kaheksasaja rubla.

"Etidronaat"

See on teine ​​ravim mitte-lämmastiku bisfosfonaatide kategooriast. See on tuntud ka nimede "Ksififona" ja "Pleostat" all. Rakenda see ravim paraneoplastilise hüperkaltseemia taustal. Ravimi aluseks on etidronovajahape.

Vabastage "Etidronat" tablettide kujul ja lisaks infusioonilahuse vormis, samuti kontsentreeritud alusena suukaudsete lahuste valmistamiseks. Hind ulatub neljast kuni viissada rubla.

"Clodronat"

Mitte-lämmastik bisfosfonaat, mis on tuntud ka nimetuste "Bonefos" ja "Lodronat" all. Selle parandusmeetodi aluseks on klodroonhape. Esitatud vahend suudab aeglustada resorptsiooni, st luukoe resorptsiooni. See ravim avaldab mõju osteoklastidele, mis on mitmekülgsed rakud, mis omakorda neelavad mineraale luukoest. Vabastage "Clodronat" nii kapslite kui ka lahuste kujul. Lahuseid kasutatakse suukaudseks manustamiseks. Selle hind on vahemikus üks kuni poolteist tuhat rubla. Bisfosfonaatide nimed on paljudele huvipakkuvad.

"Zoledronat"

Teostab zoledroonhappel põhineva lämmastikku sisaldava ravimi. See ravim inhibeerib ja aeglustab luu resorptsiooni. Seda kasutatakse osteoporoosi korral, kaasa arvatud metastaaside korral hulgimüeloomi taustal. Lase välja vahendid kapslite või lahuste kujul. Selle ravimi hind hoitakse umbes viissada rubla.

"Ibandronat"

See on veel üks lämmastikku sisaldav bisfosfonaat, osteoporoosi korral on seda sageli ette nähtud. See põhineb ibandroonhappel. Seda kasutatakse luumurdude riski vähendamiseks. Selle ravimi maksumus sõltub selle tootjast ja ulatub ühest kuni neljale tuhandele rubla.

"Forosa"

Samuti toimib see lämmastikku sisaldava ravimina, mida toodetakse nimetuste "Londromaks" ja "Alendronat" all. See ravim suudab pärssida luude kudede hävimise protsesse. "Forosa" võib tungida sügavale resorptsiooni piirkonda, inhibeerides seda protsessi. Osteoporoosi juures kasutatakse ühte tabletti iga seitsme päeva järel. Nad pesta toote tavalise veega ja rohkesti. Selle maksumus varieerub kolmesaja tuhande rubla ulatuses.

Kuidas võtta bisfosfonaate osteoporoosi ravis?

Narkootikumidel, olenemata nende nimest ja koostisest, on seedetrakti seedetrakti äärmiselt tugev, mistõttu tuleb neid võtta ainult tühja kõhuga.

Kõiki neid meditsiiniseadmeid tuleb pesta piisavalt tavalise veega. Mineraalvee, mahlade, piima ja muude jookide kasutamine võib nõrgendada ülalnimetatud ravimite kasulikke omadusi.

Pärast ravimite võtmist bisfosfonaatide baasil on keelatud lamada horisontaalasendis kümme kuni viisteist minutit, sest see võib häirida ravimi kiiret kulgemist söögitoru kaudu. Ravimi aeglane liikumine võib lõpuks põhjustada mikroskoopiliste haavandite teket.

Tuleb märkida, et bisfosfonaatide toime suurendamiseks on soovitav võtta kaltsiumi ja D rühma vitamiine. Nende abivahendite kasutamine peaks toimuma kaks kuni kolm tundi pärast bisfosfonaatide võtmist.

Postmenopausaalse osteoporoosi ravi selle vahendi kaudu muutub väga tõhusaks.

Võimalikud tüsistused

Luukoe hävitamist võib oluliselt aeglustada, mille puhul kasutatakse bisfosfonaate. Kuid nende ravimite nimed ei anna sageli mõtet nende mõju kohta kehale, seega tuleb nende kasutamine kooskõlastada arstiga. Osteoporoosi ravi on protsess, mis võib kesta aastaid. Sellega seoses põhjustavad peaaegu kõik bisfosfonaatide tüübid pikaajalise manustamise tagajärjel tõsiseid tüsistusi.

Kõige sagedamini võib täheldada järgmisi kõrvaltoimeid:

  • Iivelduse tekkimine.
  • Lihaste nõrkuse ja valu olemasolu.
  • Palaviku esinemine.
  • Ähmane nägemine
  • Erosioonide esinemine söögitorus.
  • Lööve nahal.
  • Erüteemi ja düsfaagia ilmumine.
  • Kõhukinnisus ja kõhuvalu, samuti kõhulahtisus.
  • Kodade virvendus.
  • Luukoe regeneratiivsete protsesside blokeerimine vähi tõttu.
  • Lõualuu osteonekroosi ilmumine.
  • Hüpokaltseemia koos toksiliste neerukahjustustega.

Selline muljetavaldav kõrvaltoimete nimekiri nõuab rangelt meditsiiniliste retseptide järgimist. Samuti on äärmiselt oluline mitte häirida ravimite kasutamise järjekorda ja nende annustamist. Seega tuleb meeles pidada, et peaaegu kõik bisfosfonaatide tüübid võivad pikaajalise manustamise tagajärjel põhjustada suuri komplikatsioone. Kõrvaltoimete ilmnemisel peaksite otsekohe pöörduma arsti poole, sest igasugune enesehooldus võib põhjustada kõige tõsisemaid tagajärgi.

Kaltsium-bisfosfonaatpreparaatide nimetused on hästi teada.

Kasutatavad vastunäidustused

Osteoporoosi raviks ettenähtud ravimid on väga tugevad ravimid, mis kuuluvad ravimite kategooriasse, millel on suur mõju kehale. Sõltumata nende nimest peaksite kasutama bisfosfonaate ainult arstide regulaarse järelevalve all. Nende ravimite puhul on reeglina näidatud järgmised vastunäidustused:

  • Akuutses staadiumis esinevad seedetrakti haigused.
  • Raseduse ja imetamise periood.
  • Patsientide vanuseklass kuni kaheksateist aastat.
  • Kroonilise neerupuudulikkuse esinemine.

Mõnel juhul on bisfosfonaatide kasutamine ette nähtud ka ettevaatusega ja spetsialistide järelevalve all:

  • Patsientide ennustus gastriidi suhtes.
  • Duodeniidi sündroomi esinemine.
  • Maohaavand ja düsfaagia.
  • Söögitoru kitsenduse või akalasia olemasolu.
  • Hüpokaltseemia ja ka D-rühma vitamiinide puudumine.

Kokkuvõtteks

Osteoporoosi raviks on bisfosfonaate kasutatud juba pikka aega. Regulaarselt sünteesitakse suur hulk uusi ravimeid ja ravi efektiivsus suureneb ainult. Kõik uued tooted ilmuvad apteegiaknadesse, kuid vaatamata sellele on paljude patsientide jaoks nende ravimite kasutamine endiselt tõsine oht. Patsiendid peaksid mõistma, et eneseravim on äärmiselt ohtlik, seega peaksite kõigepealt nõu oma arstiga. Samuti peate arvestama, et osteoporoosi ei saa ravida. Kuid nende kaudu on võimalus tõsta elu mugavust, leevendada patsiendi seisundit.

Me kaalusime, mis see on - bisfosfonaadid.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Vaatamata sellele, et inimesed kannatasid alati osteoporoosi all, kirjeldati seda haigust esmakordselt alles 1925. aastal. Siiski ei olnud võimalik selle esinemise mehhanismi veel 40 aastat, kuni 1965. aastani, kui Robert Heaney analüüsis võimalikke osteoporoosi tekkimise viise. Kaasaegse teooria asutaja, mis selgitab luu tiheduse lahjenduse olemust, on William Albright, kes tegi ettepaneku 1984. aastal.

Osteoporoosi raviks on bisfosfonaadid valitud ravimid, mis on ette nähtud haiguse peamiseks raviks. Nad kuuluvad vahenditesse, mis suudavad luude kadu aeglustada ja isegi peatada, mida on korduvalt tõestanud rahvusvahelised kliinilised uuringud. Lisaks võib bisfosfonaatide kasutamine luu haavatavusega kaasnevate patoloogiate korral oluliselt vähendada luumurdude ohtu.

Mis on bisfosfonaadid

Inimkeha luu struktuure uuendatakse pidevalt, samas kui kahte tüüpi rakke toetatakse isereguleerimist. Osteoblastid (tõlgitud kreeka - idanema, tulistama) - uued luu rakud, mis on leitud hävitatud ja taastavatel aladel. Noored arenevad luu osteoblastid kaetakse pideva kihiga.

Osteoklastid eemaldavad luu rakud mineraalse komponendi lahustamise ja kollageeni hävitamise teel. Tavaliselt reguleeritakse osteoklastide arvu nende enesehävitusega, kuid erinevatel kehakatkestustel häiritakse ja aeglustatakse homeostaasi - selle tulemusena hakkavad osteoklastid domineerima osteoblastide üle.

Bifosfaatide toime on suunatud homeostaasi stabiliseerimisele (isereguleerimine) ja taastumise ja hävitamise normaalse suhte taastamisele. Allaneelamisel toimivad need ravimid kaltsiumi ainevahetuse loomulike regulaatorite struktuurseks analoogiks ja aitavad kaasa kaltsiumi säilitamisele rakkudes. Lisaks takistavad bisfosfonaatide ja kaltsiumi keemilised reaktsioonid kaltsiumisoolade sadestumist liigestes ja pehmetes kudedes.

Pärast ravimi võtmist seonduvad toimeaine molekulid kaltsiumiioonidega ja tungivad luukoesse, kus nad kogunevad. Selle tulemusena pärsitakse osteoklastide aktiivsust ja normaliseeritakse homeostaas - tänu sellele säilib luu mineraalne tihedus ja nende paranemise võime.

Tüübid ja liigitus

Ravimeid valmistatakse kahe PO3 fosfonaadi baasil ja neid võib täiendada lämmastikuaatomitega. Nad toimivad erinevalt, kuid sama tulemusega - osteoklastide rakkude hävitamine. Mitte-lämmastiku bisfosfonaadid on esimese põlvkonna ravimid ja hiljem hakkasid nad tootma lämmastikku sisaldavaid aineid. Kaasaegsed ravimid valmistatakse ibandroonide ja zoledroonhapete alusel, kuid nad ei ole veel saanud massi jaotust.

Esimese põlvkonna mitte-lämmastiku fondide nimekiri sisaldab järgmisi ravimeid:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Naatriumetidronaat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Praegu kasutatakse osteoporoosi puhul kõige sagedamini lämmastikku sisaldavaid bisfosfonaate:

  • Zoledroonhape - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandroonhape - Ibandronaat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroonhape - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Biosfosfonaatide osteoporoosi eduka ravi võtmeks on õigeaegne algus, sest haigust on alati lihtsam ennetada kui ravida. Seepärast on oluline roll ennetavate uuringute läbiviimisel ja BF-i määramisel patsientidele, kellel on suurenenud osteoporoosi ja luumurdude tekkimise risk.

Kellele on määratud

Osteoporoosi ravi BF-ravi abil on alati individuaalne ja sõltub patsiendi uuringu tulemustest. Hiljuti kasutati ravimite määramiseks densitomeetria näitajaid. Maailma Tervishoiuorganisatsioon on välja töötanud menopausijärgsete naiste osteoporoosi klassifikatsiooni, mille kohaselt bisfosfonaatide kasutamise näidustus on T-indeksi vähenemine -2,5-ni ja alla selle.

Hiljem laiendas riiklik osteoporoosifond tunnistust, lisades neile järgmised andmed:

  • reieluu kaela või selgroolüli murd, mis on tuvastatud kliinilise või morfoloogilise meetodiga;
  • luumurrud, mis olid tüüpilised osteoporoosi suhtes, mis esines varem vähendatud luumassi taustal, -1
  • T-indeksi redutseerimine -2,5-ni ja alla selle, tingimusel et puudub sekundaarne OD;
  • osteopeeniaga patsientidel, kellel on kõrge riskitasemega patsiendid ja inimesed, kes saavad hormonaalset ravi.

Lämmastikku sisaldavaid aineid nimetatakse aminobifosfonaatideks ja nad on osteoporoosi jaoks kõige tõhusamad.

Zoledroonhape

Zoledroonhappel põhinevatel ravimitel on palju kaubanimesid ja neil on selektiivne mõju luukoele, inhibeerides osteoklastide aktiivsust. Selle aine eeliseks on negatiivse mõju puudumine luude moodustumisele, mineralisatsioonile ja tugevusele.

Zoledronaadi kasutamisel vabaneb kaltsium luukoest ja kahjustatud alade taastamine. Ravim on ette nähtud intravenoossete infusioonide kujul aeglaseks manustamiseks. Terapeutiline skeem sõltub osteoporoosi astmest, kuid maksimaalse toime saavutamiseks ei tohiks esimese ja teise infusiooni vaheline intervall olla lühem kui 7 päeva.

Ibandroonhape

Ibandroonhape on luu resorptsiooni inhibiitor ja seda kasutatakse peamiselt menopausijärgse osteoporoosi ravis. Seda võib kasutada tablettide või intravenoosselt. Võtke tablette pool tundi enne sööki ja muid ravimeid.

Pärast ravimi võtmist on soovitatav olla tund aega. Patsiendid, kellel on söögitoru kahjustused, mis viivad viivituse tühjendamiseni, manustatakse ibandroonhappe ravimit intravenoosselt ja ainult haiglas.

Alendroonhape

Alendroonhape vähendab osteoklastide aktiivsust ja suurendab luu mineraalset tihedust, soodustades uute rakkude moodustumist. Ravimite peamine toimeaine on alendronaatnaatriumtrihüdraat. Selle rühma kuulsaimaks ravimiks on alendronaat, mis on saadaval tablettide kujul.

Alendronati tablette võetakse 1 kord päevas 2 tundi enne hommikusööki. Ravimit võib võtta pärast sööki, kuid mitte varem kui 2 tunni pärast. Allaneelamisel seondub umbes 80% alendronaadist verevalkudega ja on ühtlaselt jaotunud pehmetes kudedes ja seejärel luudes, kus see toimub. Naatriumalendronaadi kontsentratsioon veres kiiresti väheneb ja aine siseneb luukoesse.

Soovitatav annus on 10 mg ööpäevas või 70 mg nädalas. Alendronaadi kasutamine naistel (postmenopausis) ja meestel on efektiivne osteoporoosi korral, samuti kortikosteroididega ravi tulemusena luu tiheduse vähendamisel.

Kasutusjuhend

Oluline on teada, et osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid on ette nähtud ainult arsti poolt, seetõttu ei ole isehooldamine vastuvõetav ja võib põhjustada tervisele tervist kahjustamatut kahju. BF-i hulka kuuluvad terapeutilised ained võivad põhjustada kõrvaltoimeid, mistõttu tuleb neid võtta õigesti.

Ettevalmistusi võetakse hommikul tühja kõhuga, mitte puhastamist, mitte närimist ja piisavalt lihtsa veega pesemist. Kohv, puuviljamahlad ja piimajoogid vähendavad ravimite efektiivsust peaaegu poole võrra. Vähemalt tund pärast pillide võtmist on vajalik säilitada vertikaalne asend, et vältida söögitoru ja mao limaskestadele avalduvat traumaatilist toimet.

Paralleelselt bisfosfonaatidega on soovitatav kasutada kaltsiumi ja / või D-vitamiini, kuid peate meeles pidama 2-3-tunnise intervalliga erinevate ravimite võtmise vahel. BF intravenoosne manustamine toimub aeglaselt, tilgutamismeetodil mitme tunni jooksul. Liiga kiire manustamine võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse, eriti hüperkaltseemia taustal.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide kasutamise vastunäidustused on:

  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • seedetrakti haiguste ägenemine;
  • neerupuudulikkus;
  • individuaalne sallimatus.

Isegi kui täheldatakse annustamisskeemi ja raviskeemi, võivad tekkida ravimite kõrvaltoimed. Kõige sagedamini märgitakse järgmist:

  • gastriit ja mao verejooks, kõhuvalu ja düspeptilised sümptomid (kõhupuhitus, kõhukinnisus);
  • korduvad liigesed, lihaselised ja peavalud;
  • hüpokaltseemia;
  • allergilised reaktsioonid;
  • ebanormaalne neeru- ja maksafunktsioon koos pikaajalise kasutamisega.

Kõige tõsisemad tagajärjed on fibrillatsioon (südame rütmi desünkroonimine), lõualuu osteonekroos ja subversive puusamurd. Selliste tüsistuste oht väheneb märkimisväärselt hästi läbimõeldud terapeutilise skeemi põhjal, mis põhineb põhjalikul uurimisel.

Ravimi ühilduvus

Ravimi koostoime omadused on järgmised:

  • kombinatsioonis mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suurendavad BF seedetrakti limaskestadele ärritavat toimet;
  • BF-i ja silmuse diureetikumide kombinatsioon suurendab oluliselt hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia riski - kaltsiumi ja magneesiumi taseme järsk langus organismis;
  • aminoglükosiidide rühma antibakteriaalsed ained suurendavad bisfosfonaatide toksilist toimet neerudele.

Lihtsad bisfosfonaadid

Antud bisfosfonaadid on ravimid, mis ei sisalda lämmastikku: etidronaati, tiludronaati ja klodronaati. Vahendid kuuluvad esimese põlvkonna BF-i ja läbivad intratsellulaarse vahetuse adenosiini trifosfaadi (ATP) osalusel. See hape on raku energia peamine allikas. Mitte lämmastikuga bisfosfonaadid inhibeerivad ATP-sõltuvate rakuliste ensüümide tootmist, mis viib osteoklastide surmani.

Tiludronaati on saadaval 400 mg tablettidena, mida osteoporoosi korral võetakse iga kolme kuu järel iga kuue kuu järel. Vastuvõtt toimub 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast.

Klodronaat aeglustab oluliselt luude resorptsiooni, omab valuvaigistavat toimet ja vähendab luumurdude riski. Ravim on ette nähtud osteoporoosi, luude pahaloomuliste metastaaside (peamine näidustus) jaoks. Saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslitena ja ampullid intravenoosseks süstimiseks. Allaneelamise hõlbustamiseks võib 800 mg tableti jagada kaheks osaks, kuid seda tuleb võtta korraga. Ampullide sisu segatakse eelnevalt 500 ml soolalahusega või 5% glükoosiga.

Etidronaadi näidustused on kaltsiumi metabolismi, osteoporoosi ja luu degeneratsiooni rikkumine. Ravim on saadaval tablettides ja ampullides. See on üks väheseid tooteid, mida saab kasutada lapsepõlves.

Etidronaati määratakse tavaliselt kombinatsioonis kaltsiumi, D-vitamiini ja magneesiumi preparaatidega. Kasutamise näidustused on osteoporoos ja luumassi vähenemine reumatoidartriidi juuresolekul. Osteoporoosi korral on ravikuur vahemikus kaks kuni kolm kuud ja poolteist kuud pärast seda korratakse. Annus arvutatakse vastavalt patsiendi kaalule - 5-7 mg / kg.

Mineraalse luutiheduse vähenemise korral reumatoidartriidi korral määratakse etidronaat annuses 5-10 mg / kg ja see juua vähemalt üks aasta. Ravimiga ravi ajal on soovitatav tarbida piisavalt kaltsiumi sisaldavaid tooteid.

Osteoporoosi ravi nõuab integreeritud lähenemist ja hõlmab mitmeid ravimirühmi. Kuid täna on bisfosfonaadid esimesed ravimid. Nende vastuvõtt võib mitte ainult aeglustada luu resorptsiooni, vaid ka peatada patoloogilise protsessi.

Ravi bisfosfonaatidega osteoporoosi korral: ravimite liigid ja kasutamine

Kahekümne esimesel sajandil ei ole meil tekkinud mitte ainult tehnilist arengut, vaid ka palju kasulikke avastusi erinevates valdkondades, mis aitavad säästa ja hõlbustada inimeste elu. Meditsiin on tuntud ka selliste avastuste poolest.

Praeguseks on niisugune ohtlik haigus, nagu osteoporoos, mis varem juhtis paljude inimeste varajase puude, edukalt kohandatud viimaste bisfosfonaatravimitega.

Osteoporoos kui luuhaigus

Osteoporoos on patoloogiline seisund, kus luukoe muutub järk-järgult õhemaks, kaotab tiheduse, mis viib luu tugevuse vähenemiseni ja luumurdude suurenemiseni.

Haiguse esimest etappi peetakse väikeseks tugevuse kaduks, mida nimetatakse osteopeeniaks, seejärel progresseerub ja skelett muutub ebanormaalselt habras, poorseks, mille tõttu on see kergesti mehaanilise stressiga kokku puutunud ja vigastatud. Osteoporoos põhjustab sageli luumurde isegi väikeste tilkade ja muhke korral.

Luude tugevuse eest vastutavad peamised skeleti moodustavad komponendid:

Kui need ained pestakse välja, siis häiritakse tasakaalu ja suureneb kahjustuste oht, näiteks praod - vaagna luu murd; hävitamine - selgroolülide surumisest tingitud luumurd.

On juhtumeid, kus patsiendid ei ole pikka aega teadlikud haiguse esinemisest. Sageli progresseerub haigus naistel menopausijärgses perioodis.

Järgmised sümptomid võivad osteoporoosiks osutuda:

  • pidev valu vigastuse kohas;
  • skolioos, halb kehahoiak;
  • vähenenud majanduskasv;
  • kerged kokkupuuted, mis tulenevad kergest kokkupuutest, tekivad peamiselt ribidel, randmetel, vaagnatel, selgrool, jalgadel, koeksartroosil;
  • luu kahjustuste aeglane paranemine.

Rühma ravimid bisfosfonaadid

Bisfosfonaadid on ravimite rühm, mis on mõeldud luukoe hõrenemise vältimiseks. Kahe fosfanaadi sisalduse tõttu saadud ravimirühma nimi. Luudes peatavad nad hüdroksüapatiidi - luude peamise mineraalse komponendi - hävitamise.

Peamine eelis on ravimite ohutu selektiivne toime, mille tõttu kaltsiumioonid kogunevad ainult skeletis. See võime määrab selle ainerühma tõhususe osteoporoosi ravis.

Bisfosfonaatide toimemehhanism või ravi kasulikkus

Bisfosfonaatide valem koosneb kahest orgaanilisest fosforiühendist, nende kasulikkusest ravis:

  • Pärast pillide võtmise alustamist sisenevad need ained luude struktuuri ja suhtlevad kaltsiumiga, narkootikumide kasutamise ajal hoiavad nad elementi sees ja aitavad kaasa selle kogunemisele luudesse, suurendades seeläbi tugevust.
  • Skeleti koostisse tungimine bisfosfonaadid hävitavad osteoklastide funktsionaalsust. Normaalses seisundis vastutavad need rakud vana luustruktuuri resorptsiooni eest ja teevad koostööd osteoblastidega - nende ülesanne on uute luukoe moodustumine.
  • Osteoporoosi seisundis on see suhe purunenud, põhjustades luustiku poorsust, läbilaskvust ja rabedust.
  • Bisfosfonaatide kasutamisel väheneb viimase aktiivsus, kasv aeglustub ja enesehävitamise protsess kiireneb. Ravi tulemuseks on luude tugevnemine ja lahjendatud alade taastamine.

Bisfosfonaatide võrdlev aktiivsus on esitatud alljärgnevas tabelis.

Bisfosfonaatide määramise analüüsid ja näited

Osteoporoosi raviks on esimese ja peamise vahendina ette nähtud bisfosfonaadid. Kui ta arsti juurde saabub, hakkab ta täitma meditsiinilist ajalugu ja esimene asi, mida ta teeb, on intervjuu. Samuti on oluline määrata haiguse põhjus. Kuna osa ravist on provotseeriva teguri kõrvaldamine.

Tähistused ametisse nimetamiseks

Tavaliselt on osteoporoosi põhjused järgmised:

  • seedetrakti häired, mis on seotud Ca imendumisega, tasakaalustamata toitumine, mis on väga puudulik kaltsiumi sisaldavatest toodetest;
  • D-vitamiini puudumine organismis;
  • endokriinsed haigused ja varajane menopausi;
  • kehakaalu vähenemine või ülekaalulisus, istuv eluviis;
  • kroonilised ja omandatud skeleti defektid, luukoe nekroos onkoloogias;
  • hormonaalsete ravimite pikaajaline kasutamine;
  • pika taastumisperioodi pärast luumurdu.

Analüüsid ja uuringud

Osteoporoosi kahtluse korral määratakse järgmised testid:

  • densitomeetria - ultraheli või röntgenikiirgus;
  • skeleti radioisotoopide skaneerimine;
  • trepanobiopsia - protseduur, milles luukoe osakest võetakse kahjustatud piirkonnast;
  • kilpnäärme ensüümide taseme määramine.

Samuti on bisfosfonaatide määramiseks ette nähtud uuring. Vereanalüüs annab võimaluse hinnata kaltsiumi ja fosfori metabolismi.

Vere võetakse veest ja seejärel jätkatakse parameetrite nimekirja uurimist.

  • Osteokalsiin - peamine kollageeni aine, mille kõrge tase näitab haiguse esinemist.
  • Anorgaaniline fosfor, mille sisaldus on ületatud, näitab rikkumist.
  • Kaltsium on luukoe peamine element, kui selle maht on tavalisest suurem, siis on patsiendil hüperparatüreoidism, kui selle sisaldus on väiksem, siis on see ritsete või osteomalatsia ilming.
  • D-Cross Laps marker näitab lõhustuvate ainete kogust, kõrgenenud tase on osteopaatia ja osteoporoosi märk.
  • Tüüpiliste indikaatorite väärtust ületav leeliseline fosfataas näitab ensüümi luuhaigusi.

Uriinianalüüs aitab määrata anorgaanilist fosforit ja DPID-d. Liigne tähistab D-vitamiini, ritsetside, neerude soolade, murdude ülejääki. Vähenemine näitab atroofiliste protsesside, sekundaarsete kahjustuste või akromegaalia olemasolu ja vajadust saada bisfosfonaate.

Nende analüüside sisuks on määrata kindlaks andmed luude ainevahetuse kohta, veres endokriinsete näärmete hormoonitasemed ja määrata kindlaks luukoe mikroelementide hulk patsiendi uriinis.

Määrab bisfosfonaat-arsti määramise testid vastavalt haiguse densitomeetria, kaebuste, sümptomite ja ilmingute tulemustele. Biokeemilised uuringud on üks kõige informatiivsemaid meetodeid ravitoime diagnoosimiseks ja jälgimiseks.

Bisfosfonaatide tüübid või liigitus

On kaks peamist bisfosfonaatide rühma, mis mõjutavad osteoklaste erinevalt:

  • esimene põlvkond - ilma lämmastikuta;
  • teise põlvkonna (uus) lämmastikku sisaldav.

Esimese põlvkonna - lämmastikuvaba

Neid ravimeid toodetakse ja kasutatakse lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks, samuti tablettide kujul. Farmakoloogia pakub analoogide põhjalikku nimekirja. Bisfosfonaatide manustamisel koos kaltsiumkompleksidega on soovitatav lisada magneesiumi ja D-vitamiini.

Dinaatriumi tiludronaadi tabletid osalevad luu struktuuri mineralisatsioonis, suurendavad selle tihedust ja tugevust. Edendab fosfori kuhjumist ja kaltsium aeglustab osteoblastide tööd. Ravim Skelid on saadaval tablettidena, hind vahemikus 450 kuni 600 rubla pakendi kohta.

Etidronaati kasutatakse peamiselt naistel menopausi ajal, seda kasutatakse ka vähi metastaaside ravis, aitab taastada ja säilitada luukoe:

  • Phospotech - lahenduse kujul. Maksumus on umbes 800 rubla.
  • Ksiphon - lahenduse kujul. Hind on 550 - 760 rubla.
  • Ksikrem - kreemi kujul. Hind jääb vahemikku 480 kuni 535 rubla.

Klodroonhape parandab fosfori ja kaltsiumi koostoimet, tugevdab luud, peatab hävimise ja kiirendab regenereerimist:

  • Syndronate - pillid. Hind alates 2000 kuni 10 000 rubla.
  • Klodronaadi kapslid. Maksumus 3500 rubla.
  • Difosfoonsed kapslid. Hind alates 4 150 rubla.
  • Bonefos - hind 4750 kuni 7500 rubla.

Teise põlvkonna - lämmastikku sisaldavad või aminobifosfonaadid

Kaasaegsed bisfosfonaadid erinevad oma eelkäijatest järgmise koostisega.

Ibandronaathape on ravimitööstuse uusim areng, mida ei ole nii kaua aega tagasi avaldanud:

  • Ibandronaat - Teva - 3 tabletti 150 mg. See maksab 1590 rubla.
  • Bonviva - 1 süstal 3 ml lahusega. See maksab 4960 rubla.
  • Bondronat - 28 tabletti, igaüks 50 mg, üks süst 2 ml iga. Maksumus 5350 rubla.
  • Ibandroonhape pulbrina süstimiseks. Maksumus 1500 rubla.

Zoledroonhapet iseloomustab selektiivne toime, mis avaldab mõju luukoele, millel on kasvajavastane omadus, seda ainet võib leida sellistes preparaatides:

  • Zometa - pudelid süstimiseks. Maksumus 10 100 rubla.
  • Teva zoledronaat - süstid. Maksumus 1190 rubla.
  • Resorb - süstide kujul. Kulud 5960 rubla.
  • Aklast - süstid. Nad maksavad 3850 rubla.

Alendronaatnaatrium on mittesteroidne metaboolne regulaator luudes, mis tagab õige skeleti arengu, analoogid:

  • Alendronaat - tabletid. Maksumus 300 kuni 500 rubla.
  • FOSAMAX - tabletid. Maksumus 500 rubla.
  • Tevanat - pillid. Maksumus 890 rubla.
  • Ostepar - tabletid. Maksumus 380 rubla.

Tõhususe uuringud

Uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine tugevdab luud ja vähendab luumurdude riski.

See tabel võimaldab võrrelda bisfosfonaatide kliinilist efektiivsust osteoporoosiga seotud luumurdude ennetamisel.

Ravim Denosumab

Denosumab on ravim, mis koosneb täielikult inimese antikehadest (lgG2) ja asendatakse bisfosfonaatidega. Selle aine toimemehhanismil on võime pärssida osteoklastide funktsionaalsust, mis hävitavad vana luustruktuuri.

Denosumabi põhinevad ravimid:

  • See muudab luustiku tugevamaks, suurendab tihedust, kaitstes luu luumurdude eest. Valmistatud nime Proli nime all, Puerto Rico osariigis, on narkootikumide maksumus Venemaal keskmiselt 15580 rubla.
  • Ravi teostatakse reie ja kõhu all nahal oleva lahuse sisseviimisega, kursus on iga kuue kuu tagant.
  • Seda kasutatakse suure murdude ohu korral, kui teiste vahendite kasutamine on võimatu.

Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide võtmise kohta puuduvad erieeskirjad, tuleb järgida üldisi soovitusi. Vastasel juhul võib ravitulemus oodatavast ja kehas esinevate soovimatute reaktsioonide riskist erineda.

Ametlike juhiste kohaselt tuleks bisfosfonaate kasutada järgmiselt:

  • Sööb bisfosfonaate peaks olema tühja kõhuga, mitte hiljem kui pool tundi enne sööki.
  • Mao limaskestade võimalike kahjustuste vältimiseks peate mõnda aega pärast ravimi võtmist olema horisontaalasendis, selle tingimuse mittetäitmine põhjustab tagasijooksu.
  • Sa pead juua ravimit rohke veega.
  • Bisfosfonaatide lahuste süstimine peab olema kvalifitseeritud.

Üksikasjalikumaid juhiseid bisfosfonaatide kohta võib saada raviarstilt, samuti on üldised manustamisreeglid sätestatud ravimi juhendis.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on kõikide ravimite puhul, bisfosfonaadid ei ole erand, siis peaksite keelduma bisfosfonaatide kasutamisest või pöörama tähelepanu nende kasutamisele järgmistel juhtudel:

  • seedetrakti haiguste ägenemine, eelsoodumus gastriidi ilmnemisele;
  • raseduse ja imetamise periood ning lapsepõlv ja noorukieas;
  • neerupuudulikkus;
  • kaksteistsõrmiksoole, maohaavandi rikkumine;
  • neelamisfunktsiooni häired, söögitoru avatuse häired;
  • madal kaltsiumisisaldus veres;
  • D-vitamiini puudumine organismis.

Kõrvaltoimed

Kahju patsiendi kehale või bisfosfonaatide kõrvaltoimetele kuuluvad:

  • mao limaskesta põletik ja seedetrakti verejooks, kaksteistsõrmiksoole ärritus;
  • iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, puhitus ja kõhupuhitus, kõhukinnisus;
  • migreen ja lihas- ja liigesevalu;
  • äge neeru- ja maksakahjustus;
  • kaltsiumi vähenemine veres;
  • allergilised reaktsioonid.

Ühilduvus teiste ainetega

Bisfosfonaatide ühilduvus ravimitega:

  • Mittehormonaalsed põletikuvastased tabletid suurendavad seedetrakti ärrituse ja verejooksu tõenäosust.
  • Loop-diureetikumid võivad vähendada magneesiumi ja kaltsiumi sisaldust veres.
  • Aminoglükoodid suurendavad toksilist toimet maksale ja neerudele.
  • Alkoholtooted koos bisfosfonaatidega ohustavad komplikatsioonide teket.

Osteoporoosi ravi ilma bisfosfonaatideta

Osteoporoosi ravi peamine eesmärk on vähendada luukoe hävitamist ja suurendada selle taastumist:

  • Raviks kasutatakse hormonaalseid preparaate, vitamiin-mineraalseid komplekse, kaltsitoniini.
  • Luu struktuuri kasvu suurendamiseks on soovitatav kasutada bioflavonoide, kaltsiumi D3, strontsiumi ja fluoriühendeid. Kaltsitoniin ja östrogeenid blokeerivad skeleti hävimise.
  • Hormonaalsed vahendid valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi sugu, vanust ja omadusi.
  • Täiendavateks toetusmeetmeteks on meditsiiniline võimlemine ja spetsiaalne toitumine, sealhulgas kaltsiumi, fosforit ja D-vitamiini sisaldavad tooted.

Dr Myasnikov biofosfonaatide kohta

Dr Alexander Myasnikov kinnitab bisfosfonaatide efektiivsust osteoporoosi ravis ja soovitab nende kasutamist haiguse korral. Nad aitavad tugevdada luud, pärsivad nende hävimist, kuid ravi peab toetama kaltsiumi kasutamine tablettidena, samuti toiduga.

Kaltsiumbisfosfonaadid on ravimite nimed

Bisfosfonaadid on ravimid, mis reguleerivad luu metabolismi ja suurendavad luu tugevust. Neid nimetatakse ka difosfonaatideks, kuna need ravimid sisaldavad kahte fosfoonhapet (fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid). Bisfosfonaatide väljakirjutamise peamiseks näidustuseks on osteoporoos, luuhaigus, mis on põhjustatud metaboolsete protsesside halvenemisest ja kaltsiumi puudumisest ning mis väljendub suurenenud luu haavatavuses. Allpool on esitatud bisfosfonaatide rühma kuuluvate ravimite loetelu, nende farmakoloogilised omadused, kaubanduslikud nimetused ja rakenduseomadused.

Biofosfaadid, mis see on

Hiljuti kasutatakse bisfosfonaate (mida mõnikord nimetatakse valesti biofosfaadideks) luu- ja lihaskonna haiguste raviks. Selle ravirühma farmakoloogiliste omaduste laiaulatuslikud uuringud viidi läbi alles 20. sajandi keskel ja esimene difosfonaate sisaldav ravim, mis suudab peatada luu hävimise, ilmus 1990. aastal (ravim Fosamax).

Bisfosfonaatide peamine toimemehhanism on nn "metaboolne külmutamine". Inimkehas luukoe moodustavad osteotsüüdid - rakud, mis tekivad luu arengu protsessis rakulise aine vabanemise tulemusena. Seda ainet nimetatakse maatriksiks. Maatriks sünteesitakse osteoblastide - niinimetatud "noorte" luurakkude poolt, mis seejärel suletakse intercellulaarsesse ainesse, moodustades küpsed osteotsüüdid.

Luu ainevahetust teostavad mitte ainult osteoblastid, vaid ka osteoklastid. Tegemist on hiiglaslike rakkudega, mis sisaldavad umbes 20 tihedalt asetsevat tuuma, mille peamine funktsioon on mineraalide lahustumine ja kollageeni hävitamine. Suurenenud osteoklastide aktiivsuse tulemus on luukoe vähenemine ja hõrenemine, mis on osteoporoosi arengu peamine patogeneetiline faktor.

Luude tervislik seisund sõltub otseselt nendes esinevatest ainevahetusprotsessidest. Luu kude ajakohastatakse pidevalt osteoblastide ja nende antagonistide - osteoklastide - rakkude-ehitajate abil, mis toimivad ära. Terves organismis on nende ja teiste rakkude arv ligikaudu samal tasemel. Selle tasakaalu rikkumine põhjustab tõsiseid tagajärgi - osteoporoosi.

    Bisfosfonaatide farmakoloogilist toimet määravad järgmised omadused:
  1. seostumine kaltsiumiga ja luukoesse sisseviimine;
  2. vähenenud luu tundlikkus osteoklastide suhtes;
  3. kaltsiumi leostumise aeglustumine luukoest.

Näidustused

    Selle ravigrupi väljakirjutamise peamised näidustused on:
  • osteoporoos;
  • ostoosi deformeerimine (osteitis);
  • kõrvalkilpnäärmete esmased patoloogiad, mille puhul stimuleeritakse kaltsiumi taset veres ja kaltsium-fosfori metabolismi reguleerivate hormoonide tootmist;
  • kollageeni puudumine, mis põhjustab luude suuremat haavatavust ja nõrkust (osteogenesis imperfecta);
  • muud haigused, millega kaasneb kiire luukoe kadu (sh patsiendid, kellel on suurenenud osteoporoosi risk).

Bisfosfonaatide kasutamine võib olla õigustatud menopausijärgse osteoporoosi ravis, kui tavaline östrogeenravi on vastunäidustatud. Hoolimata asjaolust, et naissuguhormoonide ja bisfosfonaatide struktuur on väga erinev, on neil sarnane toime luukoele: nad aeglustavad dekaltseerumise protsessi (kaltsiumi leostumine).

Bisfosfonaate võib kasutada ka onkoloogias. 70% juhtudest on selle rühma ravimid kaasatud hulgimüeloomiga patsientide raviskeemi, mis on tingitud luuüdi plasma rakkude (plasma rakuvähi) talitlushäiretest. Mõnel juhul on nende ravimite kasutamine luumetastaaside puhul õigustatud, kuid efektiivse annuse valimisel on vaja arvestada, et sellistel patsientidel on lõualuu osteonekroosi suurenenud risk.

Bisfosfonaatide kasu ja kahju

Ravi bisfosfonaatidega on endiselt uuringute, vastuolude ja erinevate uuringute objektiks.

    Nende ravimite ilmsete eeliste hulka kuuluvad:
  1. suurenenud luutihedus;
  2. luumurdude riski vähenemine (täheldatud 30-50% patsientidest);
  3. hea sallivus;
  4. luu resorptsiooni funktsiooni kaotamine.

Sellest hoolimata on uimastitel ka palju miinuseid. Neist kõige tugevam on keskmine efektiivsus (ainult kolmandik patsientidest saavutab positiivse dünaamika), kuna nende ravimite biosaadavus on madal - mitte üle 25%. Pikaajalise kasutamise korral suureneb kõrvaltoimete tõenäosus, seega pärast 3-5 aastat kestnud ravi on vaja otsida alternatiivset võimalust.

Vastuvõtutingimused

Bisfosfonaatide teine ​​oluline puudus on kasutamise ebamugavus. Ülemiste söögitoru kahjustuste vältimiseks ei tohi patsient pärast pillide võtmist 40 minuti jooksul kaldu ja horisontaalset asendit võtta. Sama ei saa süüa ega juua. Bisfosfonaate tuleb võtta ainult tühja kõhuga hommikul.

Statistika näitab, et just sellised sissepääsunõuded põhjustavad paljudele inimestele ettenähtud ravirežiimi rikkumise või lõpetavad ravimi joomise. Patsiendid, kes vajavad bisfosfonaatidega ravi, peaksid teadma, et juhiste mittetäitmine suurendab kõrvaltoimete tõenäosust mitu korda.

Esimese, teise ja kolmanda põlvkonna bisfosfonaadid

    Ravimit on mitu põlvkonda:
  1. Esimese põlvkonna valmistised on lihtsad bisfosfonaadid või lämmastikuvabad (klodronaat, tiludronaat, etidronaat). Nende ravimite toime spekter on lämmastiku omast mõnevõrra kitsam, kuid siiski on nende bisfosfonaatide ravi ja ennetamise efektiivsus väga suur.
  2. Teise põlvkonna valmistised - lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid või difosfonaadid (alendronaat, risedronaat, pamidronaat). Iseloomustab laiem toimimisvõime ja kõrge efektiivsus.
  3. Kolmanda põlvkonna preparaadid on amino-sisaldavad bisfosfonaadid (zoledronaat, ibandronaat).

Narkootikumide nimekiri

Bisfosfonaatide valimisel osteoporoosi raviks peate teadma mitte ainult nende nimesid, vaid ka mõningaid omadusi, mis võivad mõjutada ravi efektiivsust.

Klodroonhape

Esimese põlvkonna klodroonhappe (dinaatriumklodronaat) preparaadid kuuluvad kõhre ja luu metabolismi korrigeerijateks ning on loodusliku pürofosfaadi analoogid. Inhibeerige osteoklastide aktiivsust, vähendage kaltsiumi kontsentratsiooni seerumis ja kaltsiumi eritumist uriiniga. Lahuse maksumus on umbes 5000 rubla. Klodroonhapet sisaldavate tablettide ja kapslite hind varieerub 9 000 kuni 11 000 rubla.

    Clodronici bisfosfonaadid:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendroonhape

Kõige populaarsemad ja taskukohased ravimid menopausijärgse ja määratlemata osteoporoosi raviks. 4 tableti 70 mg pakendi maksumus on umbes 500 rubla.

    Alendroonhappe bisfosfonaadid:
  • Alendronaat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledroonhape

Ravim on pärit luu resorptsiooni inhibiitorite rühmast. Kuulub väga tõhusatele bisfosfonaatidele, mis toimivad luukoe suhtes. Zoledroonhappel põhinevad preparaadid ei mõjuta negatiivselt luude mineralisatsiooni ja mehaanilisi omadusi. Lüofilisaadi maksumus infusioonilahuse valmistamiseks on 5800 kuni 9100 rubla.

    Zoledroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Zoledronaat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastiin;
  • Blaster

Ibandroonhape

Ravib kolmanda põlvkonna bisfosfonaate. Ibandroonhappe preparaadid (naatrium ibandronaat) on osteoporoosi korral efektiivsed, mis areneb pahaloomuliste haiguste taustal. Maksumus ulatub 4200 kuni 14 000 rubla.

    Ibandroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Bisfosfonaatide rühmast ravimi valimisel tuleb arvestada mitte ainult esmase diagnoosiga, vaid ka sellega seotud haigustega, kuna see mõjutab kõrvaltoimete riski hindamist. Enamikul juhtudel on need ravimid hästi talutavad, kuid mõnel patsiendil täheldati kõhuvalu, nahalöövet, lihas- ja liigesevalu.

Samuti on vaja meeles pidada, et bisfosfonaadid suurendavad mao ja söögitoru põletiku ja erosiooni kahjustuse ohtu, mistõttu võib neid ravimeid võtta ainult arsti järelevalve all.